Antiestrogeni

VAŽNO!!! Ne odobravamo niti podsticemo citaoce na upotrebu bilo koje vrste anabolickih steroida i sve dole napisano služi iskljucivo kao informacija, i zato se ogradujemo od bilo kakve odgovornosti ili mogucih komplikacija.

Zbog njihove sposobnosti da smanjuju rizik ginekomastije (nenormalan rast grudi kod muškaraca) i poboljšaju obnavljanje prirodne proizvodnje testosterona nakon ciklusa, upotreba antiestrogena kao što su aminoglutetimid (Cytadren) i clomifen (Clomid) postala je popularna u bodibildingu. Antiestrogeni mogu smanjiti nadimanja koja su vezana sa upotrebom anabolickih/androgenih steroida, i mogu izbeci zdravstveni rizik vezan za povišene nivoe estrogena. Medicinski, lekovi nisu samo korišceni za lecenje raka dojki vec i za poboljšanje plodnosti i kod muškaraca i kod žena, a povremeno i za povecanje nivoa testosterona kod muškaraca koji su sportisti izdržljivosti sa manjkom testosterona. Postoje dve kategorije antiestrogena: sprecavaci aromataze i blokatori receptora.

Estrogeni

Kao kod androgena, gde je bilo koji hormon koji ima aktivnost testosterona androgen, pa su zato svi anabolicki steroidi androgeni, bilo koji hormon koji ima aktivnost estradiola, glavnog ženskog seksualnog hormona, je estrogen. Najaktivniji prirodni estrogeni kod ljudi su estradiol i estron.

Ovi hormoni su medusobno povezani vrlo slicno kao što su medusobno povezani andro prohormoni. Kao što androdiol ima hidroksi (or –ol) grupu na 3- i 17- poziciji, estradiol takode ima hidroksi grupu na tim pozicijama. Estrone, kao androstenedione, ima keto (or –one, izgovara se "oan") grupe na tim pozicijama.

Estradiol je najsnažniji (efikasan po miligramu) od prirodnih estrogena. Proizvodi se ili iz testosterona preko enzima aromataze, ili iz estrona preko estrogenskih 17b-HSD enzima.

Estrone je manje snažan, ali to znaci da je nekom potrebno više estrona da bi dostigao isti rezultat. Proizvodi se ili iz androstenediona preko aromataze, ili iz estradiola preko istog 17b-HSD enzima koji radi u suprotnom smeru.

Sa tacke gledišta bodibildera koji upotrebljava anabolicke/androgenske steroide (AAS), ako se ništa ne uradi sa situacijom, visoki nivoi estrogena mogu prouzrokovati ginekomastiju, sprecice se prirodna proizvodnja testosterona, i doci ce do nadimanja. Visoki nivoi estrogena takode otežavaju gubljenje masti, i mogu prouzrokovati raspodelu masnoca po ženskom šablonu cak i kod muškaraca.

Estradiol ima i karcinogenske metabolite, i problem sa jetrom koji je ponekad vezan za upotrebu AAS, hepatis holestazis, koga ne prouzrokuje androgenski vec estrogenski metabolit.

Nije neobicno bodibilderima da se jadno osecaju u pocetku ciklusa sa visokim dozama testosterona bez antiestrogena, i zbog ovog razloga mnogi zagovaraju pocetak sa malim dozama i njihovo naknadno povecanje. Medutim, najsumnjivije je da je pravi problem estrogenski efekat na raspoloženje, a problem se može izbeci upotrebom sprecavaca aromataze.

Aromatizajuci steroidi

Iako vecina bodibildera oseca da zna koji steroidi aromatizuju a koji ne, ponekada ipak greše. To je zato što se progestogenska aktivnost (aktivnost kao kod progesterona, drugog ženskog hormona) lako može pobrkati sa estrogenskom aktivnošcu. Oba hormona mogu prouzrokovati nadimanje i ginekomastiju. Zato se za AAS, koji su sposobni da aktivišu ne samo receptore androgena vec i receptore progesterona, cesto greškom smatra da aromatizuje. (Napomena: ovi androgeni se ne "pretvaraju u progesteron" vec radije ostaju kakvi jesu, bez potrebe za promenama, sposobni da deluju na receptor.)

Nandrolone je dokazani progestin. Ova cinjenica je vrlo važna u bodibildingu, jer dok umereno uzimanje samo Deca-durabolina koristi zaista smanjuje nivoe estrogena kao posledicu smanjenja prirodnih nivoa testosterona pa zbog toga dozvoljava aromatazu enzima koji su manje podložni radu, Deca ipak može prouzrokovati ginekomastiju kod nekih osoba. Dalje, kao što ce progesteron povecati seksualnu želju kod žena, a onda je cesto smanjiti ako nivoi postanu preveliki, visoki nivoi progestogenskih steroida mogu ubiti seksualnu želju kod muških bodibildera, iako postoje velike razlike u tome šta je kome previše.

Slucajno, ova progestogenska aktivnost takode sprecava LH proizvodnju, i suprotno uobicajenim verovanjima, cak i male kolicine Deca-durabolina su vrlo sprecavajuce, otprilike isto onoliko koliko i ista kolicina testosterona.

Kakve veze ovo ima sa clankom o antiestrogenima? Pa, antiestrogeni ne mogu uraditi ništa sa ovim sporednim efektima Deca-durabolina.

Ispostavilo se da se isto odnosi i na oximetolon (Anadrol) i noretandrolon (Nilevar).

Metenolon (Primobolan), stanozolol (Winstrol), dromostanolon (Masteron), oxandrolon (Anavar), mesterolon (Proviron), stenbolon (Anatrofin), trenbolon i DHT ne aromatizuju, pa zato antiestrogeni nisu bitni ni za ove AAS.

Steroidi kod kojih je aromatizacija bitna su testosteron, metandrostenolon (Dianabol), boldenon (Equipoise) i fluoximesteron (Halotestin). Medutim, ovaj poslednji se obicno koristi u dozama dovoljno malim da aromatizacija nije problem.

Medu prohormonima, androstenedion je glavni krivac u pogledu aromatizacije, pošto se lako pretvara u estron. Kod androdiola, samo se ona mala kolicina koja se pretvara u testosteron može dalje pretvoriti u estradiol, a to ce se desiti samo u istom broju u kome se drugi testosteron pretvara u estradiol.

Norandrodiol se ne može direktno pretvoriti u estrogen, pa cak ni nakon pretvaranja u nandrolon nije spreman za pretvaranje u estrogen.

Norandrostenedion se može pretvoriti u estron preko aromataze, ali je vrlo slaba podloga za taj enzim. Može se ponašati kao konkurentni sprecavac, blokirajuci bolje podloge kao što su androstenedion ili testosteron. Tada je moguce, iako još nije dokazano, da norandrostenedion moze imati neku vrednost kao sprecavac aromataze u bodibildingu. Ipak, ja mislim da bi dodatke koji su stvoreni za jednu svrhu trebalo uzeti kao bolji izbor.

Sprecavaci aromataze

Najcešce korišceni sprecavac aromataze u bodibildingu je aminoglutetimid (Cytadren). On takode sprecava enzim (desmolaza) potreban za sintezu kortizola, ali srecom, aromataza se može spreciti sa onim kolicinama preparata koji ce ograniceno sprecavati desmolazu.

Nasuprot uobicajenom verovanju, nije poželjno sprecavanje proizvodnje kortizola, jer bi to dovelo do problema sa zglobovima, a kada bi se sprecavanje završilo, cena prekomerne proizvodnje kortizola obicno mora biti placena.

Za prosecnog muškarca, doza od 250 mg/dnevno (jedna tableta) je optimalna. Poluživot je 8 sati, pa je boje uzimati ovaj preparat u podeljenim dozama. Izgleda da je najbolje da se uzme pola tablete nakon budenja, a cetvrtinu tablete 6 i 12 sati nakon toga. Ovo uglavnom održava ravnomerne nivoe, ali dozvoljava mali pad u satima kratko pre budenja, što se zato nadoknaduje vecom dozom nakon budenja. Sa ovakvom shemom, sprecavanje proizvodnje kortizola je premalo da bi se primetilo, pa nema efekta skoka pri prekidu. Medutim, ipak nije loša ideja smanjivanje, prvo da se preskoci nekoliko dana cetvrtina tablete koja se uzima u sredini dana, onda da se preskoce obe cetvrtine tablete, pa da se smanji pocetna doza na jednu cetvrtinu tablete, pa da se onda potpuno prekine. Jedna nedelja je dovoljna za smanjivanje.

Neki ljudi pate od letargije ili su previše mirni zbog aminoglutetimida, cak i sa ovim malim dozama, ali vecina nemaju problema.

Anastrozol (Arimidex) je superiorni sprecavac aromataze koji nema gornje sporedne efekte. Medutim, on je vrlo skup. Sa srednjim dozama testosterona izgleda da je 1 mg/dnevno dovoljno, dok neki tvrde da je dovoljno i pola tablete. Medutim, ja nemam podatke o testovima krvi koji bi to potvrdili.

Blokatori receptora

Clomifen (Clomid) i tamoxifen (Nolvadex) su najpopularniji preparati u ovoj klasi. Oni se najtacnije opisuju kao "selektivni modulator receptora estrogena." To je zbog toga što njihov nacin rada nije jednostavan kao prosto blokiranje receptora estrogena. Receptori estrogena ne zahtevaju samo hormon vec i aktiviranje delova receptora zvanih AF-1 i AF-2. Da bi se aktivirao AF-1 potreban je fosforilation, dok je za aktiviranje AF-2 potreban bilo koji kofaktor, kao sto je IGF-1.

Kada se ovo desi, clomifen i tamoxifen su blokatori receptora estrogena u celijama koji zavise od aktiviranja AF-2 dela, dok je u celijama koje aktiviraju AF-1, ova jedinjenja su estrogeni.

U nekim celijama ovi preparati aktiviraju jedan tip blokatora estrogena (ERa) ali sprecavaju drugi tip (ERb ).

Rezultat je takav da su ovi preparati antiestrogenski u tkivu grudi, masnom tkivu i u hipotalamusu, što je ono što i želimo u bodibildingu, ali su estrogenski u kostima i s obzirom na povoljan efekat na oblik krvnih zrna, oba su poželjna. Izgleda da imaju i neki estrogenski efekat na raspoloženje, iako se to možda odnosi samo na delove mozga (ova materija nije istražena).

Cyclofenil je slican gornjim preparatima. Clomifen ce uraditi sve što i druga dva, ali zbog nekog nepoznatog razloga, otkriveno je da je efikasniji od tamoxifena i medicinski i u bodibildingu za povecanje LH proizvodnje.

Raloxifen (Evista) je novi selektivni modulator receptora estrogena koji, kod žena, ima prednost zato što je antiestrogen u materici, dok su clomifen i tamoxifen estrogeni u tkivu. Zbog toga, poslednja dva preparata mogu podstaci rak materice, dok ce raloxifen spreciti da do njega dode, pa je zato superiorni preparat za žene. Nije poznato kakve efekte ima na povecanje LH proizvodnje.

Dok su velike doze androgena nemoguce je postici LH proizvodnju u bilo kom slucaju, i clomifen tu ne može pomoci. Kada se nivoi androgena vrate u normalu, doza od 50 mg/dnevno clomifena ako su nivoi estrogena razumni, ili 100 mg/dnevno ako su nivoi estrogena visoki, obicno je efikasna u obnavljanju prirodne proizvodnje testosterona.

Pošto preparati imaju dug poluživot, kada neko uzme 50 mg/dnevno u njegovom sistemu se ne nalazi samo 50 mg koje samo što je uzeo, vec i otprilike drugih 250 mg od prethodnih dana. Zato, da bi trenutno stigli na terapeutski nivo, osoba treba uzeti 300 mg (50 mg sest puta) prvog dana, a onda da nastavi sa 50 mg/dnevno.

Mali procenat osoba ima problema sa vidom zbog upotrebe clomifena, koji se obicno popravi nakon prekida tretmana. Ove osobe ne bi trebale da koriste preparate nakon otkrivanja ovih problema.

Treba naglasiti da se ovi preparati dobijaju samo na lekarski recept, pa bi ih trebalo nabaviti i upotrebljavati samo sa receptom i medicinskim savetnikom, iako su selektivni modulatori receptora estrogena vrlo sigurni.

Nakon ciklusa, razumljivo je da se nastavi sa upotrebom clomifena još najmanje 4 nedelje nakon poslednje injekcije dugotrajnog testosterona, ili najmanje 2 nedelje nakon poslednjeg oralnog uzimanja, ili dok se prirodna proizvodnja testosterona jasno ne vrati na normalu, šta god je bilo poslednje.

Zakljucak

Pored akni i ubrzanog gubljenja kose, dva najcešca problema upotrebe AAS su ginekomastija i teškoca u oporavku prirodne proizvodnje testosterona. Antiestrogenski preparati mogu efikasno resiti oba problema i sigurni su za vecinu osoba. Ako se koriste aromatizajuci preparati, problem se popravlja na pocetku tako što se ogranicava proizvodnja estrogena upotrebom sprecavaca aromataze. Medutim, efikasna je i upotreba selektivnog modulatora receptora estrogena kao što je Clomid. Poslednji preparat je takode od pomoci u obnavljanju prirodne proizvodnje testosterona nakon ciklusa.

Vrh stranice